Opioïden gebruikt bij lichte tot matige pijn
Oxycodon
Oxycodon is te vinden in de volgende merkcombinatieproducten: Percocet, Roxicet Solution, Xartemis XR, Combunox en Percodan. Oxycodon is een semi-synthetische opioïde, verkregen uit thebaïne, een organische chemische stof die voorkomt in opium. Oxycodon is verkrijgbaar als tablet met directe afgifte, gecombineerd met paracetamol, aspirine of ibuprofen. Het is ook verkrijgbaar als oplossing met directe afgifte (IR) en tablet met gereguleerde afgifte, gecombineerd met paracetamol. Met zoveel beschikbare formuleringen is het een van de populairste opioïden in de Verenigde Staten. De populariteit van oxycodon is deels te danken aan de geschiktheid voor orale toediening dankzij de hoge biologische beschikbaarheid (60%); orale oxycodon is 1,5 keer krachtiger dan orale morfine. Helaas kan deze eigenschap ook bijdragen aan misbruik. Hoewel oxycodon in combinatieproducten in de Verenigde Staten in de strengere categorie van gereguleerde stoffen van Lijst II is geplaatst, is misbruik ervan een terugkerend probleem bij wetshandhavingsinstanties. Artsen moeten zich er ook van bewust zijn dat oxycodon door leverenzymen P450 CYP2D6 wordt omgezet in oxymorfon en P450 CYP3A4 in noroxycodon. Patiënten met een trage metabolisatie van CYP2D6 lopen risico op accumulatie van oxycodon als ze een geneesmiddel gebruiken zoals fluconazol, een matige CYP3A4-remmer. Patiënten die een sterke CYP2D6-remmer (paroxetine) en een sterke CYP3A4-remmer (itraconazol) gebruiken, lopen eveneens risico op accumulatie van oxycodon.13,14 Het is minder duidelijk of CYP2D6-fenotypen correleren met analgesie of risico op toxiciteit, omdat fysiologische effecten het beste correleren met blootstelling aan de oorspronkelijke stof, oxycodon.15
Bij ongeveer 10% van de bevolking met genetisch lage niveaus van het cytochroom P450 2D6-enzym, kunnen lagere concentraties oxymorfon de reden zijn dat hogere dan gebruikelijke doses oxycodon nodig kunnen zijn om pijnverlichting te verkrijgen. De analgetische werkzaamheid kan ook verminderd zijn bij patiënten die gelijktijdig medicijnen gebruiken die het P450 2D6-enzym competitief remmen. Of het verband tussen een verstoord levermetabolisme en verminderde analgesie iets te maken heeft met lagere niveaus van oxymorfon, blijft onzeker. Daarom is een zorgvuldige dosistitratie noodzakelijk bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen met een mogelijke interactie, zoals SSRI’s, tricyclische antidepressiva (TCA’s) of neuroleptica. Omdat oxycodon via de nieren wordt uitgescheiden, dient de dosis bij nierfunctiestoornissen te worden aangepast.
Neuro-oncologie van oxycodon
Oxycodon kopen online
Oxycodon is een semisynthetisch derivaat van thebaïne, een μ- en κ-receptoragonist. Bij orale inname heeft het een hoge biologische beschikbaarheid (87%) en wordt het gemetaboliseerd tot noroxycodon en oxymorfon, in de lever geconjugeerd met glycuronzuur en uitgescheiden in de urine. Oxycodon is het actieve bestanddeel, terwijl noroxycodon minder dan 1% van de pijnstillende werking heeft. Hoewel oxymorfon werkzaam is, heeft het geen effect op de pijnstilling vanwege de lage concentratie. Oxycodon met snelle afgifte heeft een halfwaardetijd van 23 uur en een snel analgetisch effect dat 45 uur aanhoudt. Een formulering met gereguleerde afgifte is beschikbaar in doseringen van 10, 20, 40 en 80 mg, voor toediening om de 12 uur.
Oxycodon is momenteel ook verkrijgbaar in combinatie met paracetamol (325 mg) in doseringen van 5, 10 en 20 mg. Het kan tot maximaal elke 4 uur worden toegediend. Oxycodon heeft een betere biologische beschikbaarheid dan morfine, dus de aanbevolen omzetting is 2:1, hoewel oxycodon ongeveer twee derde van de potentie van morfine heeft bij parenterale toediening (15 mg parenteraal komt overeen met ongeveer 10 mg morfine). Omdat de halfwaardetijd niet significant verandert bij nier- of leverfunctiestoornissen, kan oxycodon een nuttig alternatief zijn bij morfinetoxiciteit, hoewel meer onderzoek nodig is om deze indicaties te bevestigen.